Omeprazol-Teva - upute za upotrebu

Omeprazol je antiulcerni lijek, inhibitor enzimske faze H + / K + adenosin trifosfat (ATP). Inhibira aktivnost faze H + / K + adenosin trifosfata (ATP) (H + / K + faza adenosin trifosfata (ATP), naziva se i "protonska pumpa" ili "protonska pumpa") u parijetalnim stanicama želuca, čime blokira prijenos vodikovi ioni i završni stadij sinteze klorovodične kiseline u želucu. Omeprazol je prolijek. U kiselom okruženju tubula parietalnih stanica omeprazol se pretvara u aktivni metabolit sulffenamid, koji inhibira fazu membrane H + / K + adenosin trifosfata (ATP), povezujući se s njim zbog disulfidnog mosta. To objašnjava visoku selektivnost djelovanja omeprazola na parietalne stanice, gdje postoji medij za stvaranje sulffenamida. Biotransformacija omeprazola u sulffenamid događa se brzo (nakon 2-4 minute). Sulfenamid je kation i ne apsorbira se..
Smanjuje ukupni volumen želučane sekrecije i inhibira otpuštanje pepsina. Gastroprotektivna aktivnost otkrivena je u omeprazolu, čiji mehanizam nije jasan. Ne utječe na proizvodnju Castleova unutarnjeg faktora i brzine prijelaza prehrambene mase iz želuca u dvanaesnik. Omeprazol ne djeluje na acetilkolin i histaminske receptore.
Kapsule omeprazola sadrže obložene mikrogranule, postupno otpuštanje i početak djelovanja omeprazola započinje 1 sat nakon primjene, doseže maksimum nakon 2 sata, traje 24 sata ili više. Inhibicija 50% maksimalne sekrecije nakon pojedinačne doze od 20 mg lijeka traje 24 sata.
Jedna doza dnevno omogućuje brzu i učinkovitu inhibiciju želučane sekrecije dan i noć, dostižući svoj maksimum nakon 4 dana liječenja. U bolesnika s ulkusom dvanaesnika, uzimanje 20 mg omeprazola održava pH = 3 unutar želuca 17 sati. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekrecijska aktivnost se u potpunosti vraća nakon 3-5 dana.
Djelovanje omeprazola zajedno s antibakterijskim lijekovima dovodi do iskorjenjivanja Helicobacter pylori, što vam omogućava da brzo zaustavite simptome bolesti, postignete visoki stupanj zacjeljivanja oštećene sluznice, upornu dugotrajnu remisiju i smanjite vjerojatnost krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, a također eliminira potrebu za dugotrajnom terapijom.
farmakokinetika
Omeprazol se brzo apsorbira iz probavnog trakta, a najveća koncentracija u plazmi postiže se nakon 0,5-1 sata. Bioraspoloživost je 30-40%. Vezanje proteina plazme je 90-95%. Omeprazol se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita..
Mjere opreza Bubrežno i / ili jetre; osteoporoza; istodobna primjena s klaritromicinom, klopidogrelom, itrakonazolom, varfarinom, cilostazolom, diazepamom, fenitoinom, sakvinavirom, takrolimusom, vorikonazolom, rifampicinom.

Indikacije za uporabu:
Odrasli Omeprazol uzima se za sljedeće bolesti:
- Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva (u fazi egzacerbacije i liječenje anti-recidiva), uključujući uzrokovano Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije);
- Gastroezofagealna refluksna bolest, refluksni ezofagitis, uključujući erozivno (u fazi pogoršanja i antirelipsoidno liječenje);
- Hipersekretorna stanja (Zollinger-Ellison-ov sindrom, stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta, poliendokrina adenomatoza, sistemska mastocitoza);
- Erozivno-ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).
U djece se lijek Omeprazol koristi u liječenju takvih bolesti:
- Gastroezofagealna refluksna bolest u djece starije od 2 godine.
- Duodenalni ulkus izazvan Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije) u djece starijih od 4 godine.

Način primjene:
Omeprazol kapsule najčešće se uzimaju ujutro, bez žvakanja, s malom količinom vode (neposredno prije ili za vrijeme obroka).
Odrasli
Uz pogoršanje peptičkog ulkusa, gastroezofagealnu refluksnu bolest i gastropatiju uzrokovanu nesteroidnim protivnetnim lijekovima - 20 mg 1 puta dnevno.
U bolesnika s teškom gastroezofagealnom refluksnom bolešću, doza se povećava na 40 mg jednom dnevno.
Tijek liječenja peptičnog ulkusa dvanaesnika je 2-4 tjedna, ako je potrebno - 4-5 tjedana; sa ulkusom želuca, s gastroezofagealnom refluksnom bolešću, s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta (GIT) uzrokovanim nesteroidnim protivnetnim lijekovima - unutar 4-8 tjedana.
Smanjenje simptoma bolesti i ožiljak čira u većini slučajeva događa se u roku od 2 tjedna. Pacijenti koji nisu imali potpunu ulkusnu ulkus nakon dvotjednog tečaja trebali bi nastaviti liječenje još 2 tjedna..
Pacijentima rezistentnim na liječenje drugim antiulcernim lijekovima propisano je 40 mg dnevno..

Tijek liječenja peptičnog ulkusa dvanaesnika je 4 tjedna, za peptički čir želuca i gastroezofagealnu refluksnu bolest - 8 tjedana.
Uz Zollinger-Elisson sindrom, obično 60 mg jednom dnevno; ako je potrebno, povećajte dozu na 80-120 mg / dan (doza je podijeljena u 2 doze).
Za prevenciju recidiva peptičkog čira - 10 mg jednom dnevno.
Za iskorjenjivanje Helycobacter pylori koristi se "trostruka" terapija (unutar 1 tjedna: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno; omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 jednom dnevno; bilo omeprazol 40 mg 1 put dnevno, amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg 3 puta dnevno) ili "dvostruka" terapija (2 tjedna: omeprazol 20-40 mg i amoksicilin 750 mg - 2 jednom dnevno ili omeprazol 40 mg - 1 put dnevno i klaritromicin 500 mg - 3 puta dnevno ili amoksicilin 0,75-1,5 g - 2 puta dnevno).
U posebnim situacijama. U slučaju zatajenja jetre, propisuje se 10-20 mg jednom dnevno (u slučaju teškog zatajenja jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg); u slučaju oštećenja bubrežne funkcije i u starijih bolesnika, korekcija režima doziranja nije potrebna.
djeca
U slučaju gastroezofagealne refluksne bolesti u djece starije od 2 godine (s tjelesnom težinom većom od 20 kg), propisuje se 20 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
U slučaju čira na dvanaesniku, uzrokovanog Helicobacter pylori (u sklopu kombinirane terapije) u djece starijih od 4 godine:
za djecu s tjelesnom težinom od 15-30 kg tijekom 1 tjedna: omeprazol 10 mg, amoksicilin 25 mg / kg, klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine - 2 puta dnevno (dok se sadržaj kapsule izlije u 50 ml vode za piće, pomiješati, odmjeriti pola i dati djetetu piće);
djeca s tjelesnom težinom od 31-40 kg tijekom 1 tjedna: omeprazol 20 mg, amoksicilin 750 mg, klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine - 2 puta dnevno;
djeca težina veća od 40 kg tijekom 1 tjedna: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1000 mg, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno.
Ako imate poteškoće s gutanjem čitave kapsule, možete je progutati nakon otvaranja ili upijanja kapsule ili možete miješati sadržaj kapsule s malo zakiseljenom tekućinom (sok, jogurt) i dobivenu suspenziju koristiti 30 minuta.

Nuspojave:
Vrlo često - 1/10 sastanka (≥ 10%); često - 1/100 sastanka (≥ 1%,? 10%); rijetko - 1/1000 imenovanja (≥ 0,1%,? 1%); rijetko - 1/10000 imenovanja (≥ 0,01%,? 0,1%); vrlo rijetko (uključujući izolirane slučajeve) - manje od 1/10000 (? 0,01%).
Iz probavnog sustava: često - bol u trbuhu, proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, nadutost (u većini slučajeva, ozbiljnost ovih pojava povećava se s nastavkom terapije); rijetko - povećana aktivnost enzima "jetre" (reverzibilni); rijetko - mikroskopski kolitis, obezbojenje jezika do smeđe-crne boje i pojava benignih cista žlijezda slinovnica kada se koriste istodobno s klaritromicinom (pojave su reverzibilne i nestaju nakon prekida terapije); vrlo rijetko - suha usta, stomatitis, kandidijaza, pankreatitis, u bolesnika s prethodnom teškom jetrenom bolešću - hepatitisom (uključujući.

s žuticom), oslabljenom funkcijom jetre.
Iz živčanog sustava: često - glavobolja, pospanost, letargija (pogoršana dugotrajnom terapijom); rijetko - vrtoglavica, nesanica, vrtoglavica; rijetko - parestezija, zbunjenost, halucinacije, osobito u starijih bolesnika ili u teškim slučajevima bolesti; vrlo rijetko - anksioznost, uznemirenost, depresija, posebno kod starijih bolesnika ili u teškim slučajevima bolesti, u bolesnika s prethodnom teškom jetrenom bolešću - encefalopatija.
Iz osjetnih organa: rijetko - poremećaji vida, uklj. smanjenje vidnog polja, smanjenje oštrine i jasnoće vida, oslabljena auditivna percepcija, uključujući "tinitus" (obično nestaju nakon prekida terapije); rijetko - poremećaji okusa (obično nestaju nakon prekida terapije).
Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - prijelomi kralježaka, kostiju zgloba, glave femura (vidjeti odjeljak "Posebne upute"); rijetko - mijalgija, artralgija; vrlo rijetko - slabost mišića.
Iz hemopoetskih organa: rijetko - hipokromna mikrocitna anemija u djece; vrlo rijetko - reverzibilna trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, pancitopenija.
S kože: rijetko - urtikarija, osip na koži i / ili svrbež, fotoosjetljivost, multiformni eksudativni eritem, alopecija, pojačano znojenje; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - osip, angioedem, groznica, groznica, bronhospazam, alergijski vaskulitis, anafilaktičke reakcije / šok.
Iz mokraćnog sustava: rijetko - intersticijski nefritis.
Ostalo: rijetko - periferni edemi (obično nestaje nakon prekida terapije); rijetko - malaksalost, hiponatremija; vrlo rijetko - ginekomastija; frekvencija nepoznata - hipomagnezijemija (vidjeti „Posebne upute“).

kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabu lijeka Omeprazol su:
- Preosjetljivost na omeprazol ili neku od komponenti lijeka; intolerancija na fruktozu, nedostatak saharoze / izomaltaze, malapsorpcija glukozne galaktoze; istodobna primjena s atazanavirom, hipericumom, erlotinibom i poskonazolom; istodobna primjena klaritromicina u bolesnika s zatajenjem jetre.
- Djeca mlađa od 2 godine i / ili težina manja od 20 kg (u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti).
- Djeca mlađa od 4 godine (u liječenju ulkusa dvanaestopalačnog creva uzrokovanog He-licobacter pylori).
- Djeca mlađa od 18 godina za sve indikacije, osim gastroezofagealne refluksne bolesti i čira na dvanaesniku, povezanih s Helicobacter pylori.
- Trudnoća

Trudnoća:
Rezultati istraživanja pokazuju da nema štetnog utjecaja na trudnoću, zdravlje fetusa i novorođenčeta.
Omeprazol se može koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali ako se koristi u terapijskim dozama, izloženost djetetu nije vjerojatna.

Predozirati:
Simptomi predoziranja Omeprazola uključuju oštećenje vida, pospanost, uznemirenost, glavobolju, pojačano znojenje, suha usta, mučninu, tahikardiju. Ne postoji specifičan protuotrov. Simptomatsko liječenje.
Upotreba s drugim lijekovima Ako se primjenjuje istodobno s omep-splitom, apsorpcija keto-konazola može se smanjiti.
Kao i drugi lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka, i liječenje omeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itra-konazola, posakonazola i erlotiniba, kao i do povećanja apsorpcije lijekova poput digoksina. Kombinirani unos omeprazola u dozi od 20 mg jednom dnevno i digoksina povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećala se na 30% kod 20% bolesnika).
Omeprazol može kod duže upotrebe smanjiti apsorpciju vitamina B12..
Omeprazol se ne smije primjenjivati ​​istodobno s preparatima matičnjaka zbog izražene klinički značajne interakcije..
Uz kombiniranu upotrebu omeprazola s klaritromicinom ili eritromicinom, koncentracija omeprazola u krvnoj plazmi raste.
Istodobnom primjenom s odvajanjem omep-a područje ispod krivulje koncentracije i vremena atazanavir smanjuje se za 75%, stoga je njihova istodobna primjena kontraindicirana.
Budući da je inhibitor citokroma P450, omeprazol može povećati koncentraciju i smanjiti izlučivanje varfarina, diazepama, indirektnih antikoagulansa, fenitoina, kao i imipramina, klomipramina, citaloprama, heksabarbitala, disulfirama (lijekovi koji se u jetri metaboliziraju mogu zahtijevati smanjene doze ovih lijekova.
Istodobnom primjenom metotreksata s inhibitorima protonske pumpe, primijećeno je neznatno povećanje koncentracije metotreksata u krvnoj plazmi kod nekih bolesnika. Kod liječenja visokim dozama metotreksata omeprazol treba privremeno obustaviti.
Istodobna primjena omeprazola s amoksicilinom ili metronidazolom ne utječe na koncentraciju omeprazola u krvnoj plazmi.
Prilikom uporabe omeprazola s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom, fenacetinom, budesonidom, antacidima, estradiolom, nije pronađena klinički značajna interakcija.

Uvjeti skladištenja:
Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetlosti, mjestu nedostupnom djeci, na temperaturi od 15 do 25 ° C.

Obrazac za izdavanje:
Omeprazol - kapsule 20 mg.
10 kapsula po blister pakiranju. 3 pakiranja kontrolnih ćelija zajedno s uputama za upotrebu stavljaju se u pakiranje od kartona.

Struktura:
1 kapsula omeprazola sadrži 20 mg omeprazola.

Dodatno:
Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost malignog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi točnu dijagnozu.
Prijem istodobno s hranom ne utječe na učinkovitost lijeka.
Smanjenje želučane kiselosti, uključujući a kada se koriste blokatori protonske pumpe, povećava se broj bakterija u probavnom traktu, što povećava rizik od gastrointestinalnih infekcija.
Zbog smanjenog izlučivanja klorovodične kiseline, povećava se koncentracija kromo-granina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA u plazmi može utjecati na rezultate ispitivanja radi otkrivanja neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, potrebno je privremeno prestati uzimati omeprazol 5 dana prije ispitivanja koncentracije CgA.
U bolesnika s ozbiljnom insuficijencijom jetrene funkcije potrebno je redovito nadzirati pokazatelje enzima "jetre" tijekom terapije Omeprazolom.
Lijek sadrži saharozu, pa je kontraindiciran u bolesnika s urođenim poremećajima metabolizma ugljikohidrata (intolerancija fruktoze, nedostatak saharoze / izomaltaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze).
U liječenju erozivnih i ulcerativnih lezija povezanih s NSAID-om, potrebno je pažljivo razmotriti mogućnost ograničavanja ili zaustavljanja NSAID-a kako bi se povećala učinkovitost terapije protiv čira.
Lijek sadrži natrij, što treba uzeti u obzir kod pacijenata na kontroliranoj natrijevoj dijeti..
Omjer rizika i koristi kod dugotrajne (više od jedne godine) terapije održavanja Omeprazolom potrebno je redovito ocjenjivati. Postoje dokazi o povećanom riziku od prijeloma kralježaka, kostiju zgloba, glave femura, uglavnom u starijih bolesnika, kao i u prisutnosti predisponirajućih čimbenika. Bolesnicima koji su u riziku od osteoporoze treba dati adekvatan unos vitamina D i kalcija..
Postoje izvješća o teškoj hipomagnezijemiji u bolesnika koji su primali terapiju inhibitorima protonske pumpe, uključujući omeprazol, preko 1 godine. Pacijenti koji dugo uzimaju terapiju omeprazolom, posebno u kombinaciji s digoksinom ili drugim lijekovima koji smanjuju magnezij u plazmi (diuretici), zahtijevaju redovito praćenje magnezija.